Wissenschaftler der Arbeitsgruppe Protein Dynamics am ISAS haben kürzlich geholfen, zwei potenzielle Wirkstoffe gegen Lungenkrebs zu identifizieren. Dabei handelt es sich um so genannte RET-Inhibitoren: Die Proteinkinase RET ist ein lohnender Angriffspunkt für Krebsmedikamente, da das RET-Gen in Tumorzellen oft verändert ist und demnach auch die Kinase in veränderter Form hergestellt wird – zum Beispiel fusioniert mit anderen Proteinen. Da RET in gesunden Zellen als normales Molekül vorliegt, können Medikamente gezielt die veränderten RET-Formen angreifen. Bislang allerdings zeigten alle RET-Medikamente nur begrenzte Wirksamkeit. In der nun vorliegenden Studie, die Mitte Juni von Wissenschaftlern der Uniklinik Köln, dem ISAS und weiteren internationalen Partnern im Journal "Science Translational Medicine" veröffentlicht wurde, untersuchten die Kooperationspartner verschiedene RET-Fusionen und stießen dabei auch auf zwei sehr wirksame RET-Inhibitoren, deren Wirkmechanismus sie detailliert untersuchten. Außerdem konnten sie mit Hilfe effizienter Computermodelle und Phosphoproteom-Analysen zwei mögliche Mechanismen aufklären, die die schlechte Wirksamkeit vieler RET-Inhibitoren erklären können. Das Paper ist online erhältlich unter: http://stm.sciencemag.org/content/9/394/eaah6144 (Quelle: ISAS-News vom 28. Juni 2017)